სემაგლუტიდი Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 მხოლოდ კვლევისთვის
სემაგლუტიდი, იყიდება ბრენდის სახელებითოზემპიკი,ვეგოვიდარიბელსუსი, არისანტიდიაბეტური წამალიგამოიყენება სამკურნალოდტიპი 2 დიაბეტიდა როგორცსიმსუქნის საწინააღმდეგო წამალიგრძელვადიანიწონის მართვა, შემუშავებულინოვო ნორდისკი2012 - ში. სემაგლუტიდი არის აGLP-1 რეცეპტორის აგონისტი, რაც იმას ნიშნავს, რომ ის მიბაძავს ადამიანის მოქმედებასინკრეტინი გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდი-1(GLP-1), რითაც იზრდებაინსულინისეკრეცია და გაზრდაშაქრის დონე სისხლშიგანკარგვა და გაუმჯობესებაგლიკემიის კონტროლი.გვერდითი მოვლენები მოიცავს გულისრევას, ღებინებას, დიარეას, მუცლის ტკივილს და ყაბზობას. 2017 წლის დეკემბერში დამტკიცდა საინექციო ვერსია სახელწოდებით Ozempic.2019 წლის სექტემბერში დამტკიცდა ვერსია, რომლის მიღება შესაძლებელია პერორალურად (Rybelsus), ხოლო 2021 წლის ივნისში, უფრო მაღალი დოზის ინექცია, რომელიც გაიყიდა ბრენდის სახელით Wegovy მოზრდილებში წონის გრძელვადიანი მართვისთვის, დაამტკიცა აშშ-მა.სურსათისა და წამლების ადმინისტრაცია(FDA).2023 წლის იანვარში FDA-მ Novo Nordisk-ს ნებართვა მისცა გადახედოს ეტიკეტს, რათა მიეთითებინა, რომ პერორალური Rybelsus შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორცპირველი რიგის მკურნალობატიპი 2 დიაბეტის მქონე მოზრდილებში - ეს ნიშნავს იმ ადამიანებს, რომლებსაც ადრე არ მიუღიათ დიაბეტის სხვა წამალი. 2020 წელს სემაგლუტიდი იყო 129-ე ყველაზე ხშირად გამოწერილი მედიკამენტი შეერთებულ შტატებში, 4 მილიონზე მეტი რეცეპტით. სინონიმები: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, მხოლოდ კვლევისთვის.
ბიოლოგიური აქტივობა
| აღწერა | სემაგლუტიდი (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), ხანგრძლივი მოქმედების გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდი 1 (GLP-1), არისGLP-1 რეცეპტორიაგონისტი ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტის (T2DM) მკურნალობის პოტენციალით. |
| სამიზნეები | GLP-1 რეცეპტორი |
| ინ ვიტრო | სემაგლუტიდი შერჩეულია კვირაში ერთხელ ოპტიმალურ კანდიდატად.სემაგლუტიდს აქვს ორი ამინომჟავის ჩანაცვლება ადამიანის GLP-1-თან შედარებით (Aib8, Arg34) და წარმოიქმნება ლიზინ 26-ზე. სემაგლუტიდის GLP-1R აფინურობა (0.38 ± 0.06 ნმ) სამჯერ არის შემცირებული ლირაგლუტიდთან შედარებით, ხოლო ალბომიურობა ა. გაიზარდა. |
| ინ ვივო | პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდია 46,1 სთ მინი-ღორებში ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, ხოლო სემაგლუტიდს აქვს MRT 63,6 სთ მინი-ღორებში სკ დოზირების შემდეგ. |
პროტოკოლი (ცნობიდან)
| უჯრედების კვლევა: | ● უჯრედული ხაზები:BHK უჯრედები ● კონცენტრაციები:0.01 pM – 0.1 μM ● ინკუბაციის დრო:3 სთ ● მეთოდი:BHK უჯრედების გაყინული ალიქვოტები, რომლებიც გამოხატავს როგორც hGLP-1R-ს, ასევე CRE ციცინათელას ლუციფერაზას (კლონი FCW467-12A/KZ10-1) დნება, ორჯერ გარეცხილია PBS-ში და შეჩერებულია საანალიზო ბუფერში.უჯრედები მოთავსებულია 96 ჭაბურღილიან ფირფიტებში 5000 უჯრედი/ჭამოში 50 μL მოცულობით.შესამოწმებელი ნაერთები განზავებულია საანალიზო ბუფერში და 50 μL ალიქვოტი გადადის უჯრედების შემცველ ფირფიტაზე, რათა მიაღწიოს საბოლოო ანალიზის კონცენტრაციას 1 × 10.−14− 1 × 10−7M. ფირფიტა ინკუბირებულია 3 საათის განმავლობაში 5% CO-ზე237 °C-ზე.ფირფიტა ნებადართული იყო ოთახის ტემპერატურაზე 15 წუთის განმავლობაში, სანამ დაემატებოდა 100 μL სტეადილიტის პლუს რეაგენტს.ფირფიტა დაფარულია სინათლისგან დასაცავად და შეანჯღრიეთ ოთახის ტემპერატურაზე 30 წუთის განმავლობაში.ფირფიტა იკითხება TopCount NXT ინსტრუმენტში. |
ხსნადობა (25°C)
| ინ ვიტროპარტია: | DMSO | 3 მგ/მლ(0.73 მმ) |
| ეთანოლი | უხსნადი | |
| წყალი | უხსნადი |
ქიმიური ინფორმაცია
| Მოლეკულური წონა | 4113.58 | ||
| ფორმულა | C187H291N45O59 | ||
| CAS No. | 910463-68-2 | ||
| შენახვა | 3 წელი | -20°C | ფხვნილი |
| 2 წელი | -80°C | გამხსნელში | |
| ტრანსპორტირება | ოთახის ტემპერატურის მიწოდება(ხარისხის შეშფოთების გარეშე: პროდუქტი კარგია 37℃ მინიმუმ 1 კვირის განმავლობაში.) | ||
კლინიკური კვლევის ინფორმაცია
| NCT ნომერი | რეკრუტირება | ინტერვენციები | პირობები | სპონსორი/თანამშრომლები | Დაწყების თარიღი | ფაზები |
| NCT05537233 | ჯერ არ ხდება რეკრუტირება | წამალი: სემაგლუტიდი|წამალი: პლაცებო | ტიპი 1 დიაბეტი | სიმსუქნე | კოლორადოს უნივერსიტეტი დენვერი | არასრულწლოვანთა დიაბეტის კვლევის ფონდი | 2023 წლის 1 იანვარი | ფაზა 2 |
| NCT04885634 | ჯერ არ ხდება რეკრუტირება | წამალი: სემაგლუტიდი საინექციო პროდუქტი|პრეპარატი: პლაცებო | წინაგულების ფიბრილაცია | ჭარბი წონა და სიმსუქნე | აქსელ ბრანდესი | ჰერლევი და გენტოფტე ჰოსპიტალი | ჰილეროდის საავადმყოფო დანია | სვენდბორგის საავადმყოფო | სამხრეთ-დასავლეთ იუტლანდიის საავადმყოფო | ოდენსეს საუნივერსიტეტო საავადმყოფო | 2022 წლის ოქტომბერი | ფაზა 3 |
| NCT05579977 | რეკრუტირება | წამალი: PF-07081532|სხვა: პლაცებო | წამალი: რიბელსუსი | შაქრიანი დიაბეტი | სიმსუქნე | Pfizer | 2022 წლის 27 ოქტომბერი | ფაზა 2 |
| NCT05254314 | რეკრუტირება | წამალი: სემაგლუტიდის კალმის ინჟექტორი 2.4მგ კვირაში|სხვა: პლაცებო | ასთმა | ვანდერბილტის უნივერსიტეტის სამედიცინო ცენტრი|ალერგიისა და ინფექციური დაავადებების ეროვნული ინსტიტუტი (NIAID) | 2022 წლის 7 სექტემბერი | ფაზა 2 |
| NCT05478252 | რეკრუტირება | წამალი: Semaglutide J|პრეპარატი: Semaglutide B | შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 2 | Novo Nordisk A/S | 2022 წლის 3 აგვისტო | ფაზა 3 |
(მონაცემებიhttps://clinicaltrials.govგანახლებულია 2022-11-29)
